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          GLP-1R多靶點激動劑研發蒸蒸日上
          作者:固拓多肽合成公司    發布于:2023年07月25日
          摘要:GLP-1R(胰高血糖樣肽-1受體)激動劑一直是糖尿病領域的研發熱點,也是目前全球市場份額最高的非胰島素糖尿病藥物。2021年度拉糖肽、司美格魯肽等多種主要產品表現良好。因此,迭代商品GLP-1R多靶激動劑的研發也成為一個

          GLP-1R(胰高血糖樣肽-1受體)激動劑一直是糖尿病領域的研發熱點,也是目前全球市場份額最高的非胰島素糖尿病藥物。2021年度拉糖肽、司美格魯肽等多種主要產品表現良好。因此,迭代商品GLP-1R多靶激動劑的研發也成為一個熱門的競爭方向。

          目前,全球多靶點激動劑大多集中在GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGR領域。其中,GLP-1R/GIPR領域由禮來的替西帕肽領銜,已獲美國食品藥品管理局稱號(FDA)允許上市。不僅是雙靶點激動劑,GLP-1R/GIPR/GCGR三靶激動劑也可能表現出更強的療效,禮來和韓美醫藥已將各自的產品推向Ⅱ期臨床試驗。此外,GLP-1R還有與GCGR、FGF21R、GLP-2R等結合成單分子的雙受體、三受體激動劑的可能性。

          第一批多靶點降糖藥獲準上市

          據統計,目前全球有20多種GLP-1R多靶點激動劑處于臨床階段,其中包括國內企業自主研發的多種產品。

          禮來替西帕肽依賴葡萄糖促胰島素多肽(GIP)受體和GLP-1受體是世界上第一個也是唯一一個成功完成的受體ⅢFDA批準的期臨床試驗和多靶點糖尿病治療藥物。

          禮來全球SURPASS系列Ⅲ在期臨床試驗中,替西帕肽與諾和諾德的主要產品單GLP-1R激動劑司美格魯肽進行了頭對頭的比較。數據顯示,替西帕肽具有更好的降血糖和減肥效果?;颊咴谔嫖髋岭淖畲笸扑]劑量15mg后接受糖化血紅蛋白(HBA1c)減少2.3%,比司美格魯肽減少0.4%;兩者在安全方面相當。

          GLP-1R多靶點激動劑研發蒸蒸日上

          據悉,該產品上市后將面臨價格與銷量的正面對抗。根據公開信息,西帕肽上市后的初步價格為每月974.33美元,與西帕肽注射劑相比(Ozempic)每月892美元,每月治療費用約9%。兩種制劑(Ozempic和Ozempic)Rybelsus)2021年銷售額約60億美元,2022年第一季度銷售額約19億美元,超過禮來度拉糖肽(17.41億美元)。

          多靶激動劑的臨床優點是可以同時激活人體內的多個信號通路,產生更好的降血糖效果,減少副作用。由于糖尿病等代謝性疾病具有并發性和異質性特征,單靶點和單分子的治療效果有限,各種降血糖藥物的聯合給藥方法相對復雜,單分子多受體激動劑已成為糖尿病領域的重要發展方向。

          初步研究表明,GLP-1R和其他不同的胃腸道激素一起給藥,顯示出促進或協同作用。因此,目前開發的多靶點激動劑大多由GLP-1R等受體聯合開發。目前,胰高糖素是臨床上常用的受體(GCG)、葡萄糖依賴性胰島素多肽(GIP)、成纖維細胞生長因子21(FGF21)等。

          寫到最后:

          杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業務:藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產品僅限科研使用,不得用于人體,如有違反,后果自負。

          原創文章如有轉載,請注明出處“本文首發于固拓多肽合成生物科技有限公司(www.qc310.com)”



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